皮膚是人體最大的器官。經皮給藥對于治療皮膚疾病和遞送口服吸收效果差的藥物有重要意義[。皮膚表面的角質層是難溶性藥物實現透皮吸收需要克服的第一道屏障。目前，超聲和微針等物理手段和促滲透劑等化學手段已被用于提高藥物的皮膚滲透性。最近的研究表明，離子液體能夠有效改善難溶性藥物和生物大分子藥物的透皮吸收。
阿昔洛韋是一種人工合成小分子藥物，臨床上常用于治療由單純皰疹病毒引起的感染。但阿昔洛韋的口服吸收差，在體內中性pH 的環境下極易成鹽，臨床多采用經皮或注射的給藥方式。Moniruzzaman 等設計將離子液體與表面活性劑混合，制備了IL-in-Oil (IL/O) 微乳經皮遞藥體系。該體系不僅增加了阿昔洛韋的溶解度，且與傳統制劑相比，阿昔洛韋的經皮傳遞量提高了6 倍。結果表明，當陽離子與陰離子的摩爾比為1 : 2 時，兩種小分子藥物在離子液體中的溶解度良好，且兩者在真皮層的含量都達到最高值。此外，通過二維核磁共振光譜法發現離子液體的透皮促滲效果與組分間的作用力成反比，即組分間相互作用越少，促滲效果越好。
除了小分子藥物，離子液體也能夠促進如蛋白質和核酸等生物大分子的透皮吸收。Banerjee 等使用由膽堿和香葉酸合成的離子液體遞送牛血清白蛋白、卵清蛋白和胰島素3 種蛋白質。體外皮膚滲透性實驗結果表明，離子液體顯著提高了3 種蛋白質在表皮層和真皮層的含量，且其促滲效果呈時間依賴性。通過圓二色譜法，證明了離子液體并不會破壞胰島素的空間結構，從存放17 h 后的制劑中分離出的胰島素仍具有較高的降血糖活性。以上研究都為生物大分子藥物的非侵入型給藥劑型提供了新的設計思路與可能。
